标靶药物的出现为癌症的治疔树立了新的里程碑。标靶药物的机理是针对与肿瘤生长相关的“靶点”来抑制其生长，这些“靶点”包括：与肿瘤生长相关的受体、基因或消息传递路径以及肿瘤血管增生因子等。
标靶药物的好处是“杀错良民”的情况大减，它能直接定点阻截癌细胞的生长，作用精准，大大减低对正常细胞的伤害，副作用亦较传统化疗为轻，患者对治疔的耐受程度提高，因而达到更好的治疔效果。
当前，标靶药物大致分为以下几类：
(i) 抗肿瘤血管增生－例如用以治疔结直肠癌的单株抗体，能抑制血管内皮细胞生长因子（VEGF），从而抑制血管增生，使肿瘤无法获得生长所需之养分而萎缩及凋亡；
(ii) 阻断肿瘤细胞内消息传递－例如用以治疔 EGFR 基因突变型非小细胞肺腺癌的酪胺酸酶抑制剂(Tyrosine Kinase Inhibitor)，简称TKI，透过阻断肿瘤细胞消息传递来抑制肿瘤的生长及转移；及
(iii) 针对癌细胞表面受体－例如针对HER2型增生乳癌的标靶药物或对付大肠癌的表皮细胞生长因子抑制剂。
标靶药物分为静脉滴注及口服两种，视乎个别病情可单独使用或结合化疗药物获得最佳疗效。标靶药物的诞生，使某些癌症由不治之症变成可长期用药的“慢性病”，患者得以保持一定的生活质素并存活较长的时间。然而，标靶药物并非适合所有癌症患者，需因应癌细胞的基因特质施用；同时，标靶药物亦非全无副作用，详情请向主诊医生了解。
